曲美替尼

药品亮点:2014年1月10日,美国FDA宣布批准曲美替尼和达拉菲尼联合治疗晚期黑色素瘤皮肤癌。 此两款药为首个批准用于联合治疗黑色素瘤的药物,批准联合治疗用于黑色素瘤不能通过手术切除或者处于癌细胞已经扩散的晚期黑色素瘤。FDA去年批准这两款药单独用于治疗此类黑色素瘤患者。

治疗疾病:黑色素瘤

适用科室:皮肤科

作用机制:曲美替尼是一种促分裂原活化细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2激动和活性的可逆抑制剂,能够抑制BRAF V600突变阳性的黑色素瘤细胞在体内和体外的生长。MEK蛋白是胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器,可促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致BRAF通路持续激活(包括MEK1和MEK2)。

批准日期:2014年1月10日,FDA批准

中国是否获批:否

生产企业:葛兰素史克

适应症/功能主治:

用于治疗不能通过手术切除或者处于癌细胞已经扩散的晚期黑色素瘤。

临床试验获益:

一项162名患者的临床试验结果。临床结果显示,接受联合曲美替尼和达拉菲尼治疗的病人,76%的病人肿瘤缩小或者消失平均时间为10.5个月。相比之下,使用达拉菲尼单独治疗的病人,54%的病人肿瘤缩小或者消失平均时间为5.6个月。

实验数据:

FDA于2013年5月批准曲美替尼(trametinib)治疗伴有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤。该批准基于一项入组322例接受过≤1种化疗方案的患者的多中心、国际化、开放性、随机双盲研究,Trametinib组相较于化疗组PFS分别为4.8个月:1.5个月(P<0.0001),客观有效率为22%:8%。

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